放射性同位素 - 显示放射性的原子 - 可用于诊断和治疗癌症。对于诊断,使用发射伽马射线的放射性同位素是因为它们具有穿透能力,而对于治疗,需要发射α粒子,β粒子或类似细胞毒性辐射的同位素。
(细胞毒性是指杀死或损伤细胞的能力;在这种情况下,是指癌细胞。)近年来,基于放射性同位素的治疗和诊断相结合的方法,被称为“放射治疗”,已经获得了重要意义。关键的想法是诊断和治疗同位素都可以通过将其附着到相同的载体分子而被带到肿瘤中。现在,
一些类型的分子可用作放射性同位素载体。Ogawa及其同事能够使用一种肽(一种由氨基酸链组成的生物分子)作为ast和碘同位素的载体。具体而言,它们与含有所谓的氨基酸RGD序列的肽一起工作。RGD基序在细胞膜结合中起重要作用;它的细胞粘附活性使其成为设计靶向肿瘤的分子的良好组分。
通过一系列化学反应合成了治疗诊断的载体分子,最后一步是卤化 - 用卤素取代特定的分子组分。(ast和碘都是卤素,具有相似的化学性质。)
在成功合成At-211和I-125载体分子后,研究人员测试了它们在体内的行为。他们同时将这两种化合物注射到荷瘤小鼠体内,观察放射性同位素的生物分布 - 即身体的哪些部位,以及它们的丰富程度。主要发现是At-211和I-125标记的RGD肽显示出非常相似的生物分布,在肿瘤中具有高积累 - 这是作为治疗诊断系统操作的先决条件。(另一种碘同位素,I-123,预计是诊断放射性同位素,但I-125具有更长的半衰期,使其在本实验中更容易使用。)
Ogawa及其同事的工作是放射诊断学发展的重要一步。引用科学家的话说:“这种方法可能适用于直接靶向癌症的其他肽。此外,未来的努力应该集中在其他放射性卤素的应用上......作为PET [正电子 - 电子断层扫描]成像的正电子发射器...”