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科学家们已经开发出可阻止FOXM1的前癌活性的新化合物
2020-01-08 18:46:31科学家们已经开发出新的化合物，可阻止FOXM1的前癌活性，而FOXM1是一种转录因子，可调节数十种基因的活性。新化合物抑制人类细胞和几种类型的人类乳腺癌的小鼠模型中的肿瘤生长。
研究人员在《NPJ乳腺癌》杂志上报告了他们的发现。
FOXM1是一种天然蛋白质，可提高对细胞增殖和发育至关重要的基因的表达。它在早期发育中起重要作用，但通常仅在成人组织中以非常低的水平存在。
伊利诺伊大学分子与整合生理学教授贝尼塔·卡泽内伦博根(Benita Katzenellenbogen)表示，研究人员专注于FOXM1，因为它在癌细胞中的丰度比健康人类细胞中的高，他是由美国化学大学教授约翰·卡泽内伦博根和生命科学研究专家Yvonne Ziegler。
Benita Katzenellenbogen说：“ FOXM1是使乳腺癌和许多其他癌症更具侵略性和治疗难度的关键因素。”“由于它是癌症生长和转移的主要调节剂，因此人们对开发能够有效阻断它的化合物产生了极大的兴趣。”
John Katzenellenbogen说，到目前为止，尚未开发出成功的药物来降低FOXM1的作用。
他说：“有其他FOXM1抑制剂的报道，但这些抑制剂的效力一般较低，在体内效果不佳。”“我们的化合物在动物模型中具有良好的抗肿瘤活性。它们在体内的表现良好，并且在血液中的半衰期很长。口服时，某些化合物效果很好，这对于最终的患者使用是理想的。”
研究人员通过分析潜在治疗剂化学文库中各种化合物的性质来开发新药。他们选择了能减少乳腺癌细胞增殖并抑制已知受FOXM1调控的基因表达的基因。
然后，研究小组对这些化合物进行了修饰，以增强其对FOXM1的抑制作用并增加其细胞效力。测试的三种化合物表现最佳。
Benita Katzenellenbogen说：“我们发现这些化合物抑制了代表乳腺癌主要亚型的乳腺癌细胞的生长，包括雌激素受体阳性，HER2阳性和三阴性乳腺癌。”“它们还阻止了小鼠模型中人类乳腺肿瘤的生长。”
科学家说，这项研究是有希望的，但是初步的。从这一发现阶段开始，新的抗癌药物的全面开发可能需要十多年的时间。
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